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Lmwcg'mwcwetomidato è un agente ipnotico intravenoso utilizzato in mwdaanestesia, con mwdqformula di struttura completamente diversa da quella di tutti gli altri anestetici: si tratta infatti di un imidazol-carbossilato che a mwdgpH fisiologico subisce un riarrangiamento intramolecolare tale da aumentarne la mwdwlipofilia.

La caratteristica principale che ne fa il mwewfarmaco di prima scelta nell'induzione anestesiologica dei pazienti con patologie cardiopolmonari è la sua scarsa depressione a carico dei sistemi respiratorio e cardiaco. Altra caratteristica importante è la scarsa tendenza al rilascio di mwfaistamina, cosa che rende l'etomidato un farmaco ideale nell'induzione di pazienti con iperreattività delle vie aeree.

• Usi medici

• Sedazione e anestesia

• Test vocale e di memoria

• Inibitore della steroidogenesi

• Esecuzioni

• Effetti avversi

• Farmacologia

• Farmacodinamica

• Farmacocinetica

• Metabolismo

• Formulazione

• Note

• Bibliografia

• Altri progetti

In situazioni di emergenza, l'etomidato era uno degli agenti ipnotici sedativi più frequentemente utilizzati, mentre oggi è stato soppiantato dal mwgqpropofol. È usato per la mwggsedazione coscientecite-ref-2[2]cite-ref-3[3] e per indurre l'mwiwanestesia.cite-ref-0-4-0[4]cite-ref-1-5-0[5] È usato come agente anestetico perché ha una rapida insorgenza d'azione e un basso profilo di rischio cardiovascolare, quindi è meno probabile che provochi un calo significativo della mwlapressione sanguigna rispetto ad altri farmaci. Inoltre l'etomidato viene utilizzato per il suo facile dosaggio, causa poca depressione respiratoria, non libera mwlqistamina e protegge dall'mwlgischemia miocardica e mwlwcerebrale.cite-ref-1-5-1[5] Quindi l'etomidato è un buon anestetico per le persone emodinamicamente instabili.cite-ref-0-4-1[4] L'etomidato può essere usato in pazienti con mwoatrauma cranico perché è uno dei pochi anestetici in grado di ridurre la mwoqpressione intracranica e mantenere una normale mwogpressione arteriosa.cite-ref-6[6]cite-ref-7[7]cite-ref-8[8]cite-ref-9[9]

In caso di mwtasepsi, una dose del farmaco non sembra influenzare il rischio di morte.cite-ref-10[10]

Un altro uso dell'etomidato è determinare la lateralizzazione del linguaggio prima di eseguire le mwuwlobectomie per rimuovere i centri mwvaepilettogeni nel cervello.cite-ref-11[11]cite-ref-12[12]

Oltre all'uso come anestetico, l'etomidato inibisce direttamente la biosintesi enzimatica di mwxwormoni steroidei.cite-ref-2-13-0[13]cite-ref-3-14-0[14] Essendo l'unico inibitore della steroidogenesi mwaasurrenalica disponibile per la somministrazione endovenosa o parenterale, è utile nelle situazioni in cui è necessario un'azione rapida sull'mwaqipercortisolismo o nei casi in cui non è possibile la somministrazione orale.cite-ref-2-13-1[13]cite-ref-3-14-1[14]cite-ref-15[15]

Lo Stato americano della Florida ha usato questa droga durante una mweacondanna a morte eseguita su Mark James Asay, 53 anni, il 24 agosto 2017. È diventato la prima persona negli Stati Uniti a essere giustiziata con l'etomidato, che ha sostituito il mweqmidazolam come sedativo nel cocktail letale. Questo perché le compagnie farmaceutiche hanno reso più difficile l'acquisto del midazolam per le esecuzioni. L'etomidato è seguito da mwegrocuronio, un agente paralizzante e infine mwewacetato di potassio al posto dell'iniezione di mwfacloruro di potassio comunemente usata per fermare il cuore.cite-ref-16[16]

L'etomidato sopprime la sintesi di mwgwcorticosteroidi nella corteccia surrenale inibendo in modo reversibile l'11β-idrossilasi, un mwhaenzima importante per la produzione di steroidi surrenali.cite-ref-17[17]cite-ref-18[18] L'uso di un'infusione di etomidato continua in mwjqterapia intensiva per la sedazione di pazienti con traumi gravi è associato all'aumento della mortalità dovuta alla soppressione surrenalica. La somministrazione endovenosa continua di etomidato porta a disfunzione adrenocorticale. La mortalità nei pazienti esposti a un'infusione continua di etomidato è principalmente dovuta a mwjgmalattie infettive come la mwjwpolmonite.cite-ref-19[19]

L'mwlwenantiomero (mwmaR) è dieci volte più potente dell'enantiomero (mwmqS). A basse concentrazioni (mwmgR)-etomidato è un modulatore dei mwmwrecettori GABAA.cite-ref-20[20]cite-ref-21[21] A concentrazioni più elevate si comporta come un mwpqagonista allosterico. Il suo sito di legame si trova nella sezione transmembrana del recettore, tra le subunità alfa e beta. Le subunità β3 dei recettori GABAmwpgA sono causa delle proprietà anestetiche dell'etomidato, mentre le subunità β2 sono coinvolti nelle altre azioni suscitate da questo farmaco.cite-ref-22[22]

A dosi terapeutiche, l'anestesia viene indotta per la durata di 5-10 minuti circa. L'mwrqemivita del farmaco è di circa 75 minuti, poiché l'etomidato viene ridistribuito dal plasma ad altri tessuti.

• Inizio dell'azione: 30–60 secondi

• Picco: 1 minuto

• Durata: 3–5 minuti;

• Distribuzione: Vmwswdmwta : 2-4,5 L/kg

• Legame proteico: 76%

• Metabolismo: esterasi epatiche e plasmatiche

• Emivita: 2,7 minuti

• Ridistribuzione: 29 minuti

• Eliminazione: da 2,9 a 5,3 ore.cite-ref-23[23]

L'etomidato è legato alle proteine nel plasma sanguigno in elevate percentuali ed è metabolizzato dalle mwwaesterasi epatiche e plasmatiche in prodotti inattivi.

L'etomidato viene somministrato in soluzione iniettabile trasparente incolore contenente 2mwww mg/mL di etomidato in una mwxasoluzione acquosa al 35% di mwxqglicole propilenico, oppure in emulsione lipidica (di forza equivalente). In origine l'etomidato era formulato come miscela racemica, ma la forma mwxgR è più attiva del suo enantiomero, quindi venne riformulato come singolo enantiomero.cite-ref-24[24]

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